Quais características um fármaco precisa ter para atravessar facilmente as membranas biológicas?

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• Quais as características do fármaco que facilitam sua passagem pelas membranas?
• Como os fármacos atravessam a membrana?
• Qual das seguintes características dos fármacos facilita o seu transporte através das membranas biológicas?
• Quais são os fatores que influenciam no transporte dos fármacos através da membrana?

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por via oral. 
 
 
Ter características de agonistas. 
 
 
Evitar efeito de primeira passagem. 
 
 
Sofrer conjugação na parede intestinal. 
 
 
Possuir alta permeabilidade pelas membranas biológicas. 
 
 
Ter absorção lenta. 
1 pontos 
PERGUNTA 9 
1. O processo de absorção de um fármaco “requer que ocorra a entrada de moléculas do fármaco no 
compartimento vascular. Ou seja, essas moléculas precisam atravessar as barreiras biológicas. Quanto mais 
facilmente essas moléculas atravessam as barreiras, melhor a droga será absorvida. Uma das vias pelas 
quais as moléculas das drogas podem atravessar a membrana plasmática é a Difusão passiva” 
(SCHELLACK, 2014, p. 39). 
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 
2014. p. 39. 
Difusão passiva é quando o fármaco atravessa a bicamada lipídica de forma passiva, ou seja, sem gasto de 
energia, levando em conta a diferença de concentração nos dois lados da membrana. 
Sobre esse mecanismo que permite os fármacos atravessarem as barreiras biológicas, assinale a alternativa 
que mostre características que as drogas devem ter para facilitar a difusão passiva. 
 
 
Ser lipossolúvel, ser não ionizado e ser uma molécula grande. 
 
 
Ser hidrossolúvel, estar ionizado e ser uma molécula pequena. 
 
 
Ser lipossolúvel, ser não ionizado e ser uma molécula pequena. 
 
 
Ser hidrossolúvel, ser não ionizado e ser uma molécula pequena. 
 
 
Ser lipossolúvel, estar ionizado e ser uma molécula grande. 
1 pontos 
PERGUNTA 10 
1. O processo farmacocinético conhecido como distribuição pode ser descrito como “a etapa que ocorre assim 
que o fármaco atinge a circulação sanguínea, de modo que estas moléculas [do fármaco] possam ser 
transportadas para outras partes do corpo. As moléculas do fármaco podem ser transportadas em sua forma 
livre ou ligadas às proteínas plasmáticas” (SCHELLACK, 2014, p. 39). 
SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 
2014. p. 39. 
Com relação às muitas proteínas plasmáticas existentes no nosso organismo, existem aquelas que 
conseguem se ligar aos fármacos mais facilmente durante o processo farmacocinético de distribuição. 
Sobre esse tema, assinale a alternativa que apresenta a proteína que consegue se ligar mais extensivamente 
com os fármacos. 
 
 
Leucina. 
 
 
Valina. 
 
 
Queratina. 
 
 
Pepsina. 
 
 
Albumina.

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1 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL 
 
FARMACOCINÉTICA 
• A farmacocinética estuda o que o organismo faz com o 
fármaco. 
 
• Essa hierarquia pode não ser obedecida nessa sequência. 
ABSORÇÃO 
• É a transferência de um fármaco de seu local de 
administração para a corrente sanguínea por meio de 
vários mecanismos. 
• A velocidade e a eficiência da absorção dependem de 
dois fatores: 
 Ambiente onde o fármaco é absorvido; 
 Características químicas; 
 Via de administração (o que influencia sua 
biodisponibilidade). 
 Excetuando-se a via IV, as demais podem 
resultar em absorção parcial e menor 
biodisponibilidade. 
VIA DE ADM. PADRÃO DE ABSORÇÃO 
Oral Variável, afetada por vários fatores. 
Intravenosa Absorção não é necessária. 
Subcutânea e 
Intramuscular 
Depende do diluente do fármaco: 
• Soluções aquosas: imediata; 
• Preparações de depósito: 
liberação lenta e prolongada. 
Transdérmica 
(adesivo) 
Lenta e prolongada. 
Retal Errática e variável. 
Inalatória 
Pode ocorrer absorção sistêmica, o que 
nem sempre é desejado. 
Sublingual 
Depende do fármaco: 
• Poucos fármacos têm absorção 
sistêmica direta e rápida; 
• A maioria tem absorção 
incompleta e errática 
PROCESSOS DE PASSAGEM DE FÁRMACOS PELAS 
MEMBRANAS CELULARES 
• Dependendo das propriedades químicas, os fármacos 
podem ser absorvidos do TGI por difusão passiva, difusão 
facilitada, transporte ativo ou endocitose. 
• BARREIRAS FISIOLÓGICAS: físicas, químicas e 
biológicas. 
 EPITÉLIO DO TGI E OUTRAS MEMBRANAS 
MUCOSAS. 
 BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA. 
 MEMBRANA PLASMÁTICA: dupla camada lipídica 
(colesterol e fosfolipídios) + proteínas. Para que o 
fármaco possa afetar o meio intracelular, deve ser 
capaz de atravessá-la. 
 COMPONENTE HIDROFÓBICO de uma membrana 
biológica → barreira para o transporte de fármacos. 
 Hormônios esteroides (apolar/hidrofóbico/ 
lipossolúvel) se difundem facilmente. 
 Muitos fármacos são grandes e polares → 
sistema ineficaz → utiliza proteínas 
transmembrana (difusão facilitada ou transporte 
ativo) OU ligam-se a receptores de superfície 
celular e fazem endocitose. 
 O fármaco só irá penetrar na célula até que as 
concentrações intra e extracelular sejam iguais. 
 
Absorção
•A absorção desde o local de administração
permite a entrada do fármaco (direta ou
indiretamente no plasma).
Distribuição
•O fármaco pode, então, reversivelmente, sair
da circulação sanguínea e distribuir-se nos
líquidos intersticiais e intracelular.
Metabolismo
•O fármaco pode ser biotransformado/
metabolizado no fígado ou em outros tecidos.
•"Efeito de primeira passagem" - no fígado.
Eliminação
•O fármaco e seus metabólitos são eliminados
do organismo na urina, na bile ou nas fezes.
Farmacocinética: Absorção e Distribuição dos Fármacos 
APOLAR 
POLAR 
 
2 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL 
DIFUSÃO PASSIVA 
 
• A favor do gradiente de concentração. 
• O fármaco se move da região de maior concentração para 
a de menor concentração. 
• Não envolve um transportador através da membrana, não 
é saturável e apresenta baixa especificidade estrutural. 
• Tipo de difusão mais utilizada pelos fármacos. 
• CANAIS/POROS AQUOSOS → Fármacos hidrossolúveis. 
• BICAMADA FOSFOLIPÍDICA → Fármacos lipossolúveis 
(por causa da solubilidade). 
• PARACELULAR → espaço entre as células. 
DIFUSÃO FACILITADA 
 
• Os fármacos entram nas células por meio de proteínas 
transportadoras transmembrana especializadas que 
facilitam a passagem de moléculas grandes. 
• Essas proteínas transportadoras sofrem alterações 
conformacionais, permitindo a passagem de fármacos ou 
moléculas endógenas para o interior da célula, movendo-
os de áreas de alta concentração para áreas de baixa 
concentração – a favor do gradiente de concentração. 
• Não requer energia, pode ser saturado e pode ser inibido 
por compostos que competem pelo transportador. 
TRANSPORTE ATIVO 
 
• Também envolve transportadores proteicos específicos 
que atravessam a membrana. 
• Depende de energia (há gasto de ATP) e é um processo 
saturável. 
• Capaz de mover fármacos contra o gradiente de 
concentração, ou seja, de uma região menos concentrada 
para uma região mais concentrada. 
• Os sistemas são seletivos e podem ser inibidos 
competitivamente por outras substâncias 
cotransportadas. 
ENDOCITOSE E EXOCITOSE 
 
• Usado para transportar fármacos excepcionalmente 
grandes através da membrana. 
• ENDOCITOSE: envolve o engolfamento de moléculas do 
fármaco pela membrana e seu transporte para o interior 
da célula pela compressão da vesícula cheia de fármaco. 
• EXOCITOSE: é o inverso da endocitose. Muitas células 
utilizam para secretar substâncias para fora por um 
processo similar ao da formação de vesículas. 
 
Ex.: a Vitamina B12 é transportada através da parede 
intestinal por endocitose, ao passo que certos 
neurotransmissores (ex. norepinefrina) são armazenados 
em vesículas intracelulares no terminal nervoso e 
liberados por exocitose. 
 
3 Mayra Alencar @maydicina | HAB. TERAPÊUTICAS I | P4 - MEDICINA UNIT AL 
FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO 
• GRADIENTE DE CONCENTRAÇÃO DO FÁRMACO – muito 
fármaco fora da célula favorece sua entrada; 
• CARGAS OPOSTAS favorecem a entrada do fármaco. 
• MEMBRANAS BIOLÓGICAS: A membrana biológica 
possui moléculas de lipídios e proteínas unidas por 
pontes de hidrogênio e forças hidrofóbicas (forças 
fracas). Ela possui natureza antipática, ou seja: 
 Parte hidrofílica (cabeça polar): possui afinidade com 
água e é solúvel em água. Ficam em contato com a 
água no meio extra e intercelular. 
 Parte hidrofóbica (cauda apolar): no interior da 
membrana, não se “misturam” com a água. Se os 
fosfolipídeos tiverem caudas pequenas, eles podem 
formar uma micela (pequena esfera de camada 
única), ao passo que se tiverem causas grandes, 
podem formar um lipossoma (partícula oca com 
membranas de camada dupla). Essa bicamadas 
geralmente são impermeáveis às moléculas polares 
e aos íons e permeáveis às moléculas de drogas 
apolares. 
 
 Droga lipossolúvel: qualquer droga apolar (com 
características lipídicas) e possui capacidade de 
atravessar a camada lipídica da membrana, pois se 
dissolve na gordura. Dessa forma, drogas 
lipossolúveis são facilmente absorvidas. 
 Drogas hidrossolúveis: são drogas com 
características hidrofílicas e não possuem facilidade 
de passar pela camada lipídica. Devido a sua 
hidrossolubilidade precisam de sistemas de 
transportadores específicos ou canais e poros 
hidrofílicos que existem na membrana. 
• SOLUBILIDADE DO FÁRMACO (> lipossolúvel > difusão). 
• PESO MOLECULAR: fármacos menores são mais 
permeáveis, ou seja, tem maior facilidade em atravessar 
membranas do que os maiores. 
 
• EFEITO DO PH NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS: maioria 
dos fármacos é ácido fraco ou base fraca. 
 Fármacos ácidos (HA) liberam um próton (𝐻+), 
causando a formação de um ânion (𝐴−): 
𝐻𝐴 ⇆ 𝐻+ + 𝐴− 
 As bases fracas (𝐵𝐻+ ) também podem liberar 𝐻+. 
Contudo, a forma protonada dos fármacos básicos, 
em geral, é carregada e a perda do próton produz a 
base (B) não ionizada: 
𝐵𝐻+ ⇆ 𝐵 + 𝐻+ 
 Um fármaco atravessa a membrana mais facilmente 
se estiver não ionizado. 
 Assim, para os ácidos fracos, a forma HA não 
ionizada consegue permear entre as membranas, 
mas o A- não consegue. 
 Para a base fraca, a forma não ionizada B consegue 
penetrar através das membranas celulares, mas a 
BH+ protonizada não consegue. 
 Por isso, a concentração efetiva da forma permeável 
de cada fármaco no seu local de absorção é 
determinada pelas concentrações relativas entre as 
formas ionizada e não ionizada. 
 A relação entre as duas formas é, por sua vez, 
determinada pelo pH no local de absorção e pela 
força do ácido ou da base fracos, que é representada 
pela constante de ionização,

Quais as características do fármaco que facilitam sua passagem pelas membranas?

Como os fármacos atravessam a membrana?

Qual das seguintes características dos fármacos facilita o seu transporte através das membranas biológicas?

Quais são os fatores que influenciam no transporte dos fármacos através da membrana?