Porque os fármacos precisam se ligar as proteínas?

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Ao entrar em contato com o organismo, o fármaco irá promover alterações no sistema fisiológico, a fim de produzir seu efeito terapêutico. Para isto, este fármaco percorrerá determinados caminhos, conhecidos como mecanismos de ação, sendo específico para cada classe de medicamentos. Contudo, a ação farmacológica pode ser classificada em dois grandes grupos, quanto ao seu mecanismo de ação, sendo estes os mecanismos inespecíficos e os específicos.

Os fármacos com ação inespecífica, também conhecidos como estruturalmente inespecíficos, são aqueles cuja resposta farmacêutica independe da interação com alvos moleculares (receptores, proteínas carreadoras, enzimas). A ação dependerá, portanto, de suas propriedades físico-químicas, tais como a solubilidade, grau de ionização, poder de oxi-redução e tensão superficial. Por não apresentarem como requisito a relação entre a estrutura química e a atividade, essas drogas comumente necessitam de concentrações elevadas para a obtenção da resposta terapêutica. Um clássico exemplo de fármacos estruturalmente inespecíficos são os antiácidos, que atuam aumentando o pH estomacal através da reação de neutralização, sem interagir com um receptor específico.

Os fármacos com ação específica compreendem o mecanismo mais comum, abrangendo a maioria dos fármacos empregados. Também conhecidos como estruturalmente específicos, apresentam a ação ao se ligarem a moléculas alvo específicas. Desta forma, apresentam alto grau de seletividade, e a atividade dependerá da interação da estrutura química do fármaco com o sítio de ação específico. Tal característica faz com que fármacos de estrutura similar geralmente apresentem o mesmo efeito, além de possibilitar o uso de concentrações inferiores àquelas observadas ao uso de fármacos inespecíficos. De acordo com o sítio de ligação desses fármacos, podemos ter:

• Atuação sobre enzimas: podem atuar ativando ou inibindo enzimas. Um exemplo desta ação é a interação de anticolinesterásicos com a enzima acetilcolinesterase (enzima que degrada a acetilcolina em colina + acetato), resultando em inativação reversível ou irreversível da enzima, e o consequente aumento da concentração da acetilcolina. Exemplos de fármacos que bloqueiam de forma reversível são a neostigmina e a piridostigmina, e os anticolinesterásicos irreversíveis são representados pelos organofosforados.
• Interação com proteínas carregadoras: essas proteínas facilitam o transporte de substâncias através da membrana celular, sendo o alvo de diversos fármacos, que atuam competindo com essas substâncias pelo sítio de ligação. Os antidepressivos tricíclicos, por exemplo, atuam bloqueando a recaptação do neurotransmissor noradrenalina, promovendo o aumento de sua concentração da fenda sináptica e a consequente resposta terapêutica.
• Interferência com os ácidos nucleicos: fármacos que afetam a função gênica, podendo atuar como inibidores da biossíntese dos ácidos nucleicos e inibidores da síntese proteica. Por não possuírem seletividade, atuando em células de parasitas e nas nossas células, apresentando alto grau de toxicidade. Atuam principalmente sobre as enzimas envolvidas na formação de nucleotídeos ou na formação de acido nucleicos. Alguns antibióticos como as tetraciclinas e o cloranfenicol atuam inibindo a síntese proteica nos ribossomos, ao dificultar a tradução da informação genética. Os agentes quimioterápicos, tidos como antineoplásicos, também atuam na síntese proteica, porém de uma forma mais abrangente.
• Interação com receptores: podem atuar ativando ou bloqueando os receptores, que são macromoléculas funcionais onde o fármaco se liga. Fármacos que ativam os receptores são conhecidos por agonistas, e aqueles que atuam bloqueando o receptor, de forma a reduzir ou até anular a atividade do outro fármaco administrado simultaneamente, são conhecidos como antagonistas. A adrenalina é um exemplo, tendo sua ação antagonizada pela prazosina, que ao se ligar em receptores do tipo alfa-1, bloqueia a ação vasoconstritora da adrenalina, tendo seu efeito reduzido.

Referências bibliográficas:

Mecanismos Gerais de Ação dos Fármacos. Disponível em < //farmacologiauefs.wordpress.com/farmacodinamica/mecanismos-gerais-de-acao-dos-farmacos/>.

Fundamentos do mecanismo de ação de drogas. Disponível em <//www.anvisa.gov.br/hotsite/genericos/profissionais/artigos/fundamentos_drogas.htm>.

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Texto originalmente publicado em //www.infoescola.com/medicina/mecanismos-de-acao-dos-farmacos/